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地加瑞克(Darolutamide)是一种新型的非-steroidal雄激素受体拮抗剂,已经被证实在前列腺癌治疗中具有显著的优势。相比传统的药物治疗方案,地加瑞克在提供疼痛缓解和延长生存期方面更加有效。研究表明,地加瑞克能够显著减少前列腺癌患者的疼痛水平,并延长无进展生存期。此外,与其他类似药物相比,地加瑞克在减少骨转移的风险和改善生活质量方面表现出色。因此,地加瑞克的出现为前列腺癌患者带来了新的治疗选择,为他们提供了更好的治疗效果和生存质量。
在我国,前列腺癌自起成为男性泌尿系统中发病率最高的肿瘤。尽管中国的前列腺癌发病率仍然远低于西方国家,但不能忽视的是,我国前列腺癌死亡率却明显高于西方国家,多数前列腺癌患者就诊时已到晚期阶段。
晚期前列腺癌容易发生远处转移,严重降低患者生活质量,预后不良。
因此,对于发生远处转移的前列腺癌患者,一定要给予重视,目前晚期前列腺癌标准治疗方式首选内分泌治疗。
雄激素剥夺治疗(ADT)是前列腺癌内分泌治疗的主要方式,常用的药物包括促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂和GnRH拮抗剂。其中GnRH拮抗剂类药物被认为是ADT治疗的首选药物。
去年,GnRH拮抗剂地加瑞克在我国上市,引起了广泛关注。
在ADT治疗中,GnRH拮抗剂地加瑞克的优势在何处呢?
《中国前列腺癌药物去势治疗专家共识()》指出,患者在初次使用GnRH激动剂时,可能会引起黄体生成素(LH)和卵泡刺激激素(FSH)的短暂升高,进而引起雄性激素——睾酮的升高,会导致前列腺癌患者症状加重,比如骨痛、脊髓压迫等,这就是所谓的GnRH激动剂的“反跳”现象。?
与GnRH激动剂不同的是,GnRH拮抗剂可以直接竞争性的结合GnRH受体,直接导致LH和FSH的减少,避免了GnRH造成睾酮升高导致的“反跳”现象,从而避免了癌症骨代谢进一步骨破坏的风险。
此外,研究还发现,GnRH激动剂可增加心血管事件风险。研究结果表明,GnRH激动剂导致罹患糖尿病风险上升44%,冠心病风险上升16%,心肌梗死风险上升11%,心脏猝死风险上升16%。
而GnRH拮抗剂则能够减少既往有心血管疾病病史患者的心脏事件发生。
FDA批准的最新一代GnRH拮抗剂地加瑞克,其临床有效性、安全性、长期用药可行性均得到多个研究证实;间歇性去势治疗的PSA复燃周期与GnRH?激动剂类似,是目前应用最广的GnRH拮抗剂。
这也是我国首个一线用于前列腺癌治疗的GnRH拮抗剂,于去年9月在我国获批,适应症为用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者。
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